Иди Азалептин: упутства за употребу, цене, мишљења, аналози таблете Азалептин
медицине онлине

Иди

Азалептин: упутство за употребу

Упутства за употребу азалептина

Азалептин је антипсихотик, неуролептик који има централно и периферно антихолинергично, антисеротонинско, адреноблокирујуће и антихистаминско дејство, има изражене умирујуће и мишићно-релаксирајуће ефекте, појачавајући ефекте против болова и хипнотичких лекова.

Припада групи "атипичних" неуролептика због чињенице да има посебан профил везивања за допаминске рецепторе (високи афинитет за Д4-допаминске рецепторе и слабо блокирање Д5, Д2, Д1, Д3 рецептора), не узрокује опћу инхибицију , екстрапирамидни поремећаји и има мањи ефекат на повећање секреције пролактина. Азалептин је веома ефикасан у лечењу продуктивних поремећаја (шизофренија и манични синдром) који су резистентни на друге антипсихотичне лекове. Овај лек треба давати под строгим надзором лекара, због изражених могућих нуспојава на ћелијски састав крви (гранулоцитопенија), кардиоваскуларног система (миокардитис и прогресивна кардиомиопатија) и развоја малигних неоплазми.

Фармаколошко деловање и фармакокинетика

Активни састојак лека Азалептин је клозапин - трициклички дериват дибензодиазепина, који је по својој хемијској структури сличан трицикличким антидепресивима (рисполептом, оланзапин и кветиапин) и бензодиазепинским транквилизаторима. Метаболизам клозапина јавља се у јетри до норцозапина (Н-десметилклозапина) и бензодиазепина, који имају сва фармаколошка својства оригиналног једињења, изазивајући изражену антипсихотичну и анти-анксиозну активност Азалептина.

Механизам фармацеутског дејства овог лека заснива се на различитим степенима блокирања различитих подтипова ЦНС рецептора: допамина (са доминацијом блокирања Д 2 и мање израженим ефектима на Д 1 , Д 3 , Д 4 , Д 5 ), мускарински (М 1, 2, 3, 5), серотонин (5- ХТ2А , 5-ХТ1А, 5-ХТ1Ц), Х1-хистамин и α 1- , α2-адрено-рецептори и ГАБА рецептори, а он такође има агонизам према М4 - рецептори. За разлику од типичних антидепресива, азалептин има истовремени агонистички ефекат на Д2-допаминске рецепторе у мезокортикалном региону мозга са израженом супресијом допаминергичке активности у мезолимбичком путу, што узрокује низак удио екстрапирамидних поремећаја (до 20%) и одсуство касних дискинезија.

Има снажно антипсихотично, умерено анти-манично и трициклично антидепресивно деловање у комбинацији са израженим анти-анксиозним, седативним и хипнотичким ефектима.

Индикације за употребу Азалептина

Индикације за употребу азалептина су тешки акутни и хронични облици шизофреније, манична стања, изражена психомоторна агитација у психопатијама, поремећаји у понашању и емоцијама, поремећаји спавања и друга психотична стања (укључујући и дјечју психијатрију), али само у одсуству терапијског ефекта у третман са класичним неуролептицима или са њиховом нетолеранцијом.

Начин примене и режим дозирања

Азалептин је доступан у таблетама које садрже 100 мг клозапина и помоћних материја (лактоза монохидрат, кромпиров скроб и калцијум стеарат) по 50 таблета по паковању.

Прописује се код тешких облика менталних поремећаја, са развојем тешких нуспојава (обично екстрапирамидног или општег синдрома депресије) за третман традиционалним неуролептицима, као иу одсуству ефикасности лечења са најмање два класична антипсихотика, која су узета у просечној терапијској дози дуго времена, али нису побољшала субјективну терапију и / или клиничко стање пацијента. Такође, примену овог лека треба спроводити уз константно динамично посматрање лекара уз обавезно праћење лабораторијских параметара периферне крви (општа и детаљна анализа крви), ЕКГ - студија и други неопходни прегледи пацијента како би се искључили нежељени ефекти Азалептина.

Доза Азалептина се одређује појединачно - појединачна доза се креће од 50 до 200 мг, а дневна доза не сме прећи 200 - 400 мг. Таблете се узимају орално, након оброка једном на спавање или 2-3 пута дневно.

Лечење почиње са 25-50 милиграма уз постепено повећање од 25-50 мг на дан за седам до четрнаест дана до средње терапијске дозе од 200 до 300 милиграма.

У тешким облицима схизофреније, халуцинационо-делузионистичких, кататонично-халуцинаторних и кататонично-хебефреничних стања и манично-депресивне психозе, дневна доза се повећава на 300-600 милиграма.

Терапија одржавања и лечење пацијената са цереброваскуларним поремећајима, хепатичном и / или бубрежном инсуфицијенцијом и хроничним затајењем срца прописани су у дневној дози од 25 до 200 милиграма.

За превенцију развоја синдрома повлачења азалептина у облику несанице, хиперактивности, тешке главобоље и кататоније, доза се постепено смањује у периоду од седам до четрнаест дана.

Контраиндикације за именовање Азалептина

Овај лек се не примењује:

  1. током трудноће и дојења;
  2. дјеца до пет година;
  3. са повећаном индивидуалном осетљивошћу на клозапин или помоћне компоненте азалептина;
  4. са мијастенијом гравис;
  5. са агранулоцитозом или гранулоцитопенијом у историји (осим развоја ових стања због претходне хемотерапије);
  6. са комом;
  7. са тровањем дрогом, развојем алкохола или других токсичних психоза;
  8. са епилепсијом и осетљивошћу на конвулзивну спремност (укључујући хипертермичке конвулзије код деце у историји).

Са опрезом, азалептин се прописује пацијентима са цереброваскуларним поремећајима, хепатичном и / или бубрежном инсуфицијенцијом и хроничном срчаном инсуфицијенцијом, и уз додатак инфективних болести, посебно за грип као САРС, акутне респираторне инфекције са температуром, цурењем носа, кашља и / или упале грла.


Нежељени ефекти азалептина

Може доћи до дуготрајне, неконтролисане употребе лека, уз непоштовање препоручених доза и учесталости примене лека код пацијената:

Од кардиоваскуларног система: артеријска и / или ортостатска хипотензија са вртоглавицом, тахикардија , аритмија. У ретким случајевима - колапс са депресијом или респираторним застојем, ЕКГ промене, развој кардиомиопатије, миокардитис и перикардитис.
На дијелу пробавног система: суха уста или хиперсаливација, повраћање, жгаравица, мучнина, нелагодност у трбуху, констипација, повећана активност јетрених ензима и холестаза.
Метаболички поремећаји: хипергликемија и повећање телесне масе са формирањем гојазности, гинекомастије.
На дијелу хематопоетског система: агранулоцитоза и гранулоцитопенија, еозинофилија и леукоцитоза непознате природе (у првим тједнима лијечења).
На делу централног нервног система: поспаност, јак замор, вртоглавица, јака главобоља, екстрапирамидални симптоми (блага озбиљност), ригидност, тремор, акатизија или развој неуролептичног малигног синдрома.
Алергијске реакције: осип на кожи, пигментација, уртикарија , мултиформни еритем, фотоосетљивост и ексфолиативни дерматитис.

Могуће је и сметње смјештаја, развој хипертермије, поремећаја мокрења, терморегулације и знојења.

Употреба азалептина током трудноће и дојења

Азалептин је високо ефикасан антипсихотични, седативни, хипнотички, анти-анксиозни и анти-манични лек који изазива промене у периферној крви, ортостатску и артеријску хипотензију са цереброваскуларним поремећајима и тенденцију развоја и прогресије миокардитиса, перикардитиса и кардиомиопатија. Активно продире у фето-плацентну баријеру и не искључује могућност њеног тератогеног дјеловања на фетус с развојем фето - и ембриопатија, посебно када се лијек узима у првом тромјесечју трудноће.

Када се назалептина прописује за време дојења, дете може имати смањење активности сисања, анксиозности или поремећаја спавања, нападаја или функционалних поремећаја кардиоваскуларног система у облику аритмија, тахикардије и хипотензије.

Употреба азалептина код деце

Азалептин је контраиндикован за употребу код деце млађе од пет година. Користи се у дечјој психијатрији за акутну и хроничну шизофренију, изражене поремећаје у понашању и емоцијама, поремећаје спавања и манично-депресивне синдроме у адолесценцији, са ризиком од самоубиства, упорне агресивности и непријатељства. Због могућег ризика од нуспојава, недостатка потпуне сигурности и ефикасности клозапина у дјеце и адолесцената (испод 16 година), треба га узимати под надзором одраслих (родитељи или медицинско особље).

Интеракције лекова Азалептин приликом узимања других лекова:

  1. Код лекова који садрже етанол и етанол, инхибитора МАО и лекова који имају изражен инхибиторни ефекат на ЦНС, долази до повећања тежине и повећања манифестација супресије ЦНС-а.
  2. Код лекова из групе бензодиазепина или уз претходну терапију бензодиазепинима, повећава се ризик развоја артеријске ортостатске хипотензије и колаптоидних стања са депресијом и респираторном депресијом.
  3. Са карбамазепином, хлорамфениколом, ко-тримоксазолом, сулфонамидима, пеницилинамином, пиразолним аналгетицима и другим лековима који изазивају миелодепресију, појачава се опресивно дејство мозга кичме.
  4. Код литијумских лекова - повећан је ризик од епиприпса, антипсихотичног малигног синдрома, конфузије и дискинезије.
  5. Код дигоксина, хепарина, фенитоина или других лекова који се одликују високим везивањем протеина - могуће је повећање концентрације ових лекова у плазми.
  6. Код еритромицина и циметидина - повећање концентрације азалептина у крви.
  7. Код фенитоина и карбамазепина - долази до смањења концентрације азалептина у крви.

Аналогс Азалептина

Аналози азалептина су Азалепрол, Лепонек, Цлозапине, Цлозастен. Азолептин је доступан иу пелетама за децу.

Цене за азалептин

Азалептин 25мг 50 таблета - од 450р.

Азалептин 100мг 50 таблета - од 1200р.

Оцените азалептин на скали од 5 тачака:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (гласова: 1 , просечна оцена 4.00 од 5)


Ревиевс оф Азалептин:

Иди
Оставите повратне информације



    Иди
    Иди