Велафак упутство за употребу

Велафакс - антидепресив. Користи се за лечење депресивних поремећаја различитог порекла.

Форма за ослобађање и састав

Велафак је доступан у облику таблета од 37,5 мг и 75 мг. Таблете са упутством се стављају у картонску амбалажу.

Главни активни састојак је венлафаксин хидрохлорид. 1 таблета садржи 42,43 мг венлафаксин хидрохлорида (што одговара 37,5 мг венлафаксина) или 84,86 мг венлафаксин хидрохлорида (што одговара 75 мг венлафаксина).

Помоћне компоненте: кукурузни скроб, микрокристална целулоза, талк, натријум карбоксиметил скроб, колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат, жути оксид жуте боје (37,5 мг таблете) или црвени оксид (таблете од 75 мг).

Фармаколошко деловање

Фармакодинамика. Венлафаксин је антидепресив. По хемијској структури, не може се приписати ниједној другој класи антидепресива (трициклички, тетрациклички и други). Основа механизма деловања је способност венлафаксина да потенцира пренос нервних импулса. Активна супстанца и активни метаболит имају изражен инхибиторни ефекат на поновну апсорпцију серотонина, норепинефрина и слаб инхибиторни ефекат на поврат допамина. Такође, лек смањује активност β-адренергичких рецептора и након једне употребе, и након дуготрајне терапије.

Венлафаксин нема афинитет за Х-1 хистаминске рецепторе, М-холинергичне рецепторе и α-1 мождане адренергичне рецепторе. Не инхибира активност МАО.

Фармакокинетика. Венлафаксин се добро апсорбује из дигестивног тракта. 2.4 сата након употребе таблета, достигла је максимална концентрација венлафаксина у крви. Ако се лек узима са храном, максимална концентрација се постиже за 20-30 минута брже. Вредност максималне концентрације и апсорпције се не мења.

Венлафаксин се цијепа у јетри да би се формирао активни метаболит, О-десметилвенлафаксин (ЕФА). Максимална концентрација ЕФА у плазми се постиже 4,3 сата након узимања пилуле. 27% венлафаксина и 30% ЕФА је повезано са протеинима плазме. Код вишеструке употребе, концентрација венлафаксина и метаболита у плазми у стационарном стању се достигне 3 дана.

Полувреме елиминације венлафаксина и ЕФА износи 5 и 11 сати. Лек се добија у облику венлафаксина, ЕФА и неактивних метаболита путем бубрега.

Индикације за употребу

Велафак се прописује за лечење и превенцију депресија различите природе, укључујући депресивне поремећаје, праћене симптомима анксиозности.

Контраиндикације

Велафак је контраиндикован:

• са тешким функционалним поремећајима бубрега;
• код тешких поремећаја јетре;
• током третмана са МАО инхибиторима;
• пацијенти са неконтролисаном епилепсијом;
• током трудноће и дојења;
• млађи од 18 година;
• са индивидуалном нетолеранцијом на главну или једну од помоћних компоненти лека.

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално током оброка, у исто време, испране са довољном количином течности.

За лечење депресивних поремећаја, Велафак се прописује у дневној дози од 75 мг (37,5 мг у две дозе). Ако се у року од неколико недеља терапије не може постићи значајан терапијски ефекат, доза се повећава на 150 мг дневно (75 мг два пута дневно).

Код тешких депресивних поремећаја и стања која захтијевају лијечење у болници, Велафак се може примијенити у почетној дневној дози од 150 мг (75 мг у двије дозе). Сваких 2-3 дана, доза се повећава за 75 мг да би се постигао терапеутски значајан клинички ефекат. Након тога, доза се може постепено смањивати на минимални ефективни ниво. Максимална дозвољена дневна доза велафакса је 375 мг.

За одржавање терапије и превенцију релапса, Велафак се прописује у минималној терапеутској дози прописаној у акутној фази. Трајање третмана је 6 месеци или више.

Нуспојаве

Када се користи Велафак, могу се појавити нежељени споредни ефекти различитих телесних система:

• на нервном систему - слабост и астенија, вртоглавица, несаница или поспаност, ноћне море, тешка нервозна раздражљивост, тремор и конвулзије , апатија и халуцинације, несвестица, поремећај говора, неравнотежа и координација покрета, делиријум и епилептички напади;
• на страни менталног стања - депресија, суицидално понашање (током или након завршетка узимања дроге);
• на чулним органима - погоршање видне функције, поремећај смјештаја, мидриасис (дилатирана зјеница), звоњење / бука у ушима, промјена перцепције окуса;
• на делу кардиоваскуларног система - хиперемија коже, повишен крвни притисак, аритмија, тахикардија , постурална хипотензија, синкопа, вентрикуларна фибрилација;
• на дијелу хематопоетског и лимфног система - крварења у кожу (екхимоза) и слузокоже, продуљење трајања крварења, хеморагијски синдром, тромбоцитопенија, агранулоцитоза, неутропенија, панцитопенија, апластична анемија;
• респираторни систем - кратак дах, пулмонарна еозинофилија;
• на делу дигестивног система - диспепсија, бол у стомаку, сува уста, мучнина и повраћање, констипација, губитак апетита, бруксизам, повећана активност ензима јетре, панкреатитис , хепатитис;
• на страни метаболизма - повећање холестерола у крвном серуму (посебно код дуготрајног узимања великих доза лека), повећање / смањење тежине, инхибиција производње антидиуретског хормона, хипонатријемија, повећање садржаја пролактина;
• на дијелу ендокриног система - повећање концентрације пролактина, галактореје;
• на дијелу мускулоскелетног система - грчеви мишића, артралгија, мијалгија, рабдомиолиза;
• на страни излучног система - повреда мокрења, уринарна ретенција;
• на дијелу репродуктивног система - еректилна дисфункција, смањен либидо, менорагија, аноргазмија, менструални поремећај код жена;
• дерматолошке реакције - повећано знојење, алопеција;
• алергијске реакције - осип на кожи и свраб, фотосензибилизација, уртикарија , ангиоедем, мултиформни еритем, анафилактоидне реакције.

Код продужене употребе лека, учесталост и озбиљност нежељених ефеката се смањује. Обично откажите Велафак није потребно.

Након наглог прекида Велафакса развија се синдром повлачења, праћен појавом изражених нуспојава из дигестивног, кардиоваскуларног и нервног система (мучнина и повраћање, анорексија, сува уста, несаница, тремор, тахикардија, итд.). Да би се спречила оваква стања, веома је важно постепено смањивати дозу велафакса, нарочито након узимања великих доза.

Овердосе

У случају предозирања Велафаком, могу се појавити вртоглавица, снижење артеријског притиска, промјене параметара електрокардиограма, вентрикуларна или синусна тахикардија / брадикардија, поспаност, ослабљена свијест, чак и кома, конвулзије. Чешће се јављају озбиљни симптоми предозирања док пијете алкохол. Истовремено, ризик од смртног исхода је висок.

Ако прелазите препоручене дозе, спроводи се симптоматско лечење. Потребно је стално праћење перформанси електрокардиограма, обезбеђивање нормалне плућне вентилације, ваздушних путева. Због опасности од аспирације, не препоручује се повраћање. Не постоје специфични антидоти за венлафаксин. Хемодијализа се не спроводи, јер се активна супстанца и активни метаболит не излучују током дијализе.

Посебна упутства

Током лечења Велафаком, треба узети у обзир следеће тачке:

• током третмана постоји вероватноћа покушаја самоубиства, нарочито у првим данима узимања лека иу почетним фазама опоравка, тако да пацијент мора бити под сталним надзором лекара док се не појави стабилно побољшање стања (чешће, суицидално понашање је забележено код пацијената млађих од 25 година);
• након престанка узимања лека, могући је развој синдрома повлачења, тако да дозе треба постепено смањивати током једне седмице када се узимају Велафак у малим дозама у кратком току и најмање 2 седмице када се користе високе дозе током дугог периода;
• пацијенти са афективним поремећајима док узимају Велафак могу развити хипоманичну или маничну болест;
• током третмана могу се појавити анксиозност и анксиозност, праћени потребом за сталним покретом и немогућношћу да седите / стојите на једном месту; ако се такви симптоми појаве, не повећавајте дозу велафакса, јер лек треба прекинути (ако је могуће);
• током лечења захтева стално праћење крвног притиска, а уз дуготрајну терапију - контролу холестерола у серуму;
• током терапије може бити могуће повећати број откуцаја срца, па се лек примењује са опрезом код пацијената са тахикардијом;
• током третмана, старији пацијенти могу имати вртоглавицу и неравнотежу, хипонатријемију и синдром недовољне производње антидиуретског хормона (укључујући и узимање диуретика);
• код пацијената са цирозом јетре, концентрација венлафаксина и ЕФА у плазми се повећава, брзина њихове елиминације се смањује;
• са благом инсуфицијенцијом јетре, не врши се прилагођавање дозе велафакса;
• код умерене инсуфицијенције јетре, доза се смањује за 50%;
• у случају тешког затајења јетре, таблете се не примјењују;
• код благог затајења бубрега, режим дозирања се не прилагођава;
• код умерене инсуфицијенције бубрега, полуживот активног састојка и активног метаболита се повећава, тако да се доза треба смањити за 25-50% (са укупном дневном дозом једном);
• код тешке бубрежне инсуфицијенције, Велафак се не препоручује;
• не узимају лек током хемодијализе;
• пилуле са опрезом у пола дозе узете након хемодијализе;
• Старијим пацијентима се прописује опрезно због велике вероватноће оштећења бубрега (Велафак се прописује у најнижој ефективној дози, док је пацијент под сталним медицинским надзором);
• повлачење лека се спроводи постепено - уз примену велафакса у дози која је једнака или већа од 75 мг у кратком току, доза се постепено смањује током недеље, уз употребу високих доза лека током 6 недеља или више, Велафак захтева најмање 14 дана да потпуно прекине;
• ако се, након прекида лијечења, стање погорша и дође до повратка болести, прописује се почетна доза таблета и повлачење се одвија поступно и дуже;
• не пити алкохол током третмана;
• током третмана, мора се водити рачуна када возите возила, контролишете машину и вршите друге активности које захтевају повећану концентрацију и брзину менталног и моторичког одговора.

Пажљиво, Велафак се прописује пацијентима са:

• нестабилна ангина;
• тахикардија;
• хипертензија;
• историју нападаја;
• контролисана епилепсија;
• историју маније;
• суицидалне тенденције;
• повећан интраокуларни притисак;
• глауком затвореног угла;
• склони крварењу и крварењу коже;
• хипонатремија, дехидрација;
• након недавног инфаркта миокарда;
• пацијенти са диуретиком;
• пацијената са ниском телесном тежином.

Интеракције са лековима:

• немогуће је комбиновати пријем Велафакса са МАО инхибиторима;
• Велафак се може узимати најмање 2 недеље након завршетка третмана са МАО инхибиторима (осим реверзибилног моклобемида МАО инхибитора, након чега се Велафаку допушта да пије сваки други дан);
• Пријем МАО инхибитора може се започети најмање једну седмицу након завршетка велафакса;
• у комбинацији са лековима који садрже литиј, могуће је повећати његову концентрацију у крви;
• Са комбинацијом велафакса и неуролептика, могу се развити симптоми као што је малигни неуролептички синдром;
• док се узима максимална концентрација у крви и терапијски ефекат халоперидола се повећава;
• када се комбинује са фармакодинамиком Велафак диазепама и ефекат оба лека се не мења;
• уз истовремену употребу са клопамином, повећава се максимална концентрација потоњег у крви, а повећавају се нежељени ефекти (укључујући епилептичке нападе);
• не користите алкохол када користите Велафак;
• Циметидин инхибира метаболизам венлафаксина без утицаја на активни метаболит; код старијих пацијената и пацијената са оштећеном функцијом јетре, заједничку употребу ова два лека треба спроводити под медицинским надзором;
• Велафак не интерагује са хипогликемијским агенсима и антихипертензивним лековима (β-блокатори, диуретици, АЦЕ инхибитори);
• уз истовремену примену са варфарином, повећава се антикоагулантни ефекат потоњег, повећава се протромбинско време;
• лек може да ступи у интеракцију са селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (укључујући триптане), препарате литијума, стога је уз њихову истовремену употребу потребан опрез;
• Велафак се не може комбиновати са лековима за смањење тежине (нема клиничких података о безбедности).

Трудноћа и дојење

Велафак се не користи током трудноће, јер није испитана безбедност употребе лека код трудница.

Венлафаксин и активни метаболит се излучују у мајчино млеко. Безбедност ових једињења за новорођенчад није установљена, тако да ако требате користити Велафак, треба престати са исхраном током периода третмана.

Велафак аналогуес

Комплетни структурни аналози Велафака, који садрже исти активни састојак, су лекови: Ефецтин, Велаксин, Венлаксор, Ефевелон.

Услови складиштења

Велафак се чува заштићен од сунчеве светлости и влаге, ван домашаја деце, на температури испод 25 ° Ц. Рок трајања је 3 године. Не узимајте таблете након истека рока трајања назначеног на паковању.

Велафак прице

Велафак таблете 37,5 мг, 28ком. - 520-600 руб.

Велафак таблете 75мг, 28пцс. - 710-770 руб.