Упуте за употребу варфарина

Варфарин је антагонист витамина К, антитромботски агенс групе индиректних антикоагуланата. Смањује ризик од стварања крвних угрушака. Користи се у лечењу и превенцији тромбозе, емболије крвних судова.

Форма и састав

Варфарин је доступан у таблетама од 2,5 мг, 3 мг и 5 мг. Таблете се пакују у блистере или бочице.

Главни активни састојак је варфарин натријум клатрат.

Помоћне компоненте: магнезијум стеарат, калцијум фосфат, лактоза, кукурузни скроб, повидон 30, боја.

Фармаколошко деловање

Фармакодинамика. Варфарин је дериват кумарина. Спада у групу индиректних антикоагуланата. Инхибира производњу витамина К-зависних фактора згрушавања крви и антикоагулантне протеине Ц и С у јетри.

Фармакокинетика. Варфарин се брзо апсорбује из дигестивног тракта након оралног давања. Такође се апсорбује кроз кожу. Скоро потпуно (97-99%) се везује за протеине плазме крви. Раздваја се у јетри у активне метаболите. Полу-живот елиминације је у просјеку 40 сати. 92% активне супстанце се излучује у урину као метаболити, што је мала количина у непромењеном облику. Она продире у плацентарну баријеру. У мајчином млеку се излучује у малим количинама.

Индикације за употребу

Варфарин се прописује за лечење и превенцију тромбозе и емболије крвних судова. Индикације:

• акутна и рекурентна венска тромбоза;
• плућна емболија;
• постоперативна тромбоза;
• поновљени инфаркт миокарда;
• протетски срчани залисци и крвни судови (могућа комбинација са ацетилсалицилном киселином);
• тромбоза коронарних, церебралних, периферних артерија;
• превенција тромбозе након срчаног удара и атријалне фибрилације;
• терапија и превенција пролазних исхемијских напада и можданог удара.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу варфарина су:

• патолошке промене у крви;
• недавна трауматска повреда мозга;
• офталмолошка хирургија;
• екстензивна операција;
• склоност крварењу пептичког улкуса, патологије респираторног и урогениталног система;
• анеуризма;
• цереброваскуларне хеморагије;
• бактеријски ендокардитис;
• перикардитис (укључујући ексудативни облик);
• тешка и малигна артеријска хипертензија;
• тешка оштећења бубрега;
• тешки поремећаји јетре;
• тромбоцитопенија;
• алкохолизам;
• психоза;
• недостатак посматрања старијег пацијента;
• екстензивна анестезија;
• блокада;
• дијагностичке мјере уз пријетњу неконтролираног крварења;
• идиосинкразија варфарина или једне од помоћних компоненти лека;
• трудноће

Дозирање и администрација

Дозе лека се бирају за сваког пацијента појединачно, узимајући у обзир индикације, индикаторе коагулације крви и ефикасност третмана. Варфарин се може примењивати у дозама од 2 мг до 10 мг дневно. Трајање лечења одређује и лекар.

Лијек се узима једном дневно, у исто вријеме.

Ако се варфарин даје пацијенту по први пут, препоручена почетна доза је 5 мг на дан током 4 дана. Затим, у зависности од стања пацијента и лабораторијских параметара, одређује се доза одржавања, обично између 2,5 мг и 7,5 мг.

Ако је пацијент раније узимао варфарин, прва 2 дана лек је примењен у дози двоструко већој од дозе одржавања. Затим се узима 3 дана, доза одржавања. Петог дана се прате лабораторијске вредности и прилагођава доза одржавања.

За децу, почетна доза је 0,2 мг / кг једном дневно и 0,1 мг / кг за абнормалну функцију јетре. Лијек се прописује дјеци само из здравствених разлога и узима се под строгим медицинским надзором.

Нуспојаве

У неким случајевима, употреба варфарина може изазвати развој нежељених споредних ефеката из различитих система тела. Наиме:

• на страни система коагулације крви - хематоми, крварење, анемија, ријетко некроза коже и ткива узрокована локалном тромбозом;
• на страни дигестивног система - мучнина, повраћање, дијареја и бол у стомаку;
• на делу јетре - повећана активност јетрених ензима, холестаза, хепатитиса, жутице;
• на делу кардиоваскуларног система - љубичасто бојење прстију, зимице, васкулитис , парестезија;
• на делу респираторног система - калцификацију трахеје или трахеје-бронхија (ретко, са дуготрајном употребом варфарина);
• на делу нервног система - умор, вртоглавица и главобоља, повреда укуса, астенија;
• дерматолошке реакције - алопеција, дерматитис, булозни осип;
• алергијске реакције - осип на кожи и свраб, уртикарија, едем, грозница.

Код предозирања леком се повећава крварење, крварење. У случају благог тровања, довољно је смањити дозу или укинути пријем варфарина неколико дана. Код акутног предозирања прописани су сорбенти. Испирање желуца се не врши због ризика од крварења. Код тешке интоксикације преписује се витамин К интравенски (доза од 5 - 10 мг). Код крварења које угрожавају живот, врши се трансфузија крви, свјеже замрзнута плазма или концентрат фактора протромбинског комплекса.

Посебна упутства

За време лечења варфарином потребно је:

• обавезно стриктно придржавање пацијента прописаним режимом и дозама лијека;
• периодично праћење параметара згрушавања крви;
• често и редовно лабораторијско праћење и прилагођавање дозе варфарина код пацијената са конгестивним затајењем срца;
• константно праћење старијих пацијената и пацијената са менталним поремећајима;
• опрез при узимању варфарина у присуству одређених болести - дисбактериоза, инфективне патологије, повреде са претњом унутрашњег крварења, умерена артеријска хипертензија, васкулитис, тешки дијабетес, умерене и тешке алергијске реакције, анафилактоидне реакције;
• узимајући у обзир велику вероватноћу интеракција лекова са истовременом употребом другим средствима.

Интеракције са лековима:

• у комбинацији са антихолинергичким лековима може изазвати ослабљено памћење, смањену концентрацију код старијих особа;
• у комбинацији са хипогликемијским агенсима (деривати сулфонилурее) повећава њихов терапеутски ефекат;
• у комбинацији са етакринском киселином повећава диуретичко дејство, изазива развој хипокалемије;
• у комбинацији са тиклопидином може изазвати оштећење јетре;
• са опрезом прописаним трицикличким антидепресивима, алопуринолом, ранитидином, аскорбинском киселином, токоферолом, тербинафином, дипиридамолом, хлорал хидратом, дисопирамидом, фелбаматом;
• уз истовремену употребу Колестирамина, смањује се апсорпција и биорасположивост варфарина;
• уз истовремену употребу са циклоспорином, терапијски ефекат оба лека је смањен;
• када се узима са феназоном, смањује се ниво варфарина у крвној плазми;
• у комбинацији са флуоксетином, витамином Е, тразодоном, појачава се ефекат варфарина;
• Пријем велике количине алкохолних пића током третмана изазива повећање терапијског ефекта лека;
• код пацијената са хроничним алкохолизмом, истовремена употреба варфарина и дисулфирама доводи до повећања терапеутског ефекта варфарина;
• Варфарин није компатибилан са стрептокиназом и урокеназом.

Анти-коагулантно дејство варфарина се повећава и повећава се ризик од крварења, а примењује се са:

• хепарин;
• нестероидни антиинфламаторни лекови, укључујући ацетилсалицилну киселину;
• трамадол;
• антиаритмички лекови (кинидин, амиодарон, пропафенон);
• антибактеријски и антифунгални лекови (метронидазол, миконазол, кетоконазол, флуконазол, ципрофлоксацин, норфлоксацин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, доксициклин, тетрациклин, бензилпеницилин, цефазолин);
• глибенкламид;
• валпроична киселина;
• метотрексат;
• тамоксифен;
• флуороурацил;
• симвастатин;
• пирацетам;
• ловастатин;
• циметидин.

Антикоагулантни ефекат варфарина се смањује када се користи истовремено са:

• индуктори микросомалних ензима јетре (барбитурати, карбамазепин, фенитоин);
• грисеофулвин;
• парацетамол;
• ретиноиди;
• диуретици (спиронолактон, хлорталидон);
• рифампицин;
• сукралфат;
• глутетхимиде;
• глукагон;
• препарати гинсенга.

Трудноћа и дојење

Варфарин лако продире у плацентарну баријеру, може изазвати хеморагијске поремећаје у фетусу, аномалије развоја коштаног ткива, атрофију оптичког живца и катаракте, чак и слепило, физичку и менталну ретардацију, микроцефалију. Због тога је лек контраиндикован код трудница.

Са мајчиним млеком, варфарин се ослобађа у неактивном облику. Када је лек примио лек код деце, није било промена у обрасцу згрушавања крви. Према томе, варфарин се може користити током лактације. Утицај варфарина на организам преурањених новорођенчади није испитиван.

Дечје доба

Клинички подаци о безбедности и ефикасности варфарина у детињству и адолесценцији (испод 18 година) нису доступни. Одлука о именовању лека дјетету доноси лијечник. Употреба средстава врши се под строгим медицинским надзором.

Аналози варфарина

Структурни аналози варфарина (са истим активним састојком) су лекови: Варферекс, Мареван.

Услови складиштења

Лек се чува на месту заштићеном од сунчеве светлости и влаге, недоступан деци на температури испод 25 ° Ц. Рок трајања је 3 године или 5 година (зависи од произвођача). Не узимајте таблете након истека рока трајања назначеног на паковању.

Варфарин прице

Таблете варфарина 2,5 мг - 80-105 рубаља.