Тхе Азалептин: упутство за употребу, цена, прегледи, аналоги таблета Азалептин
медицина онлине

Тхе

Азалептин: упутство за употребу

Азалептин упутство за употребу

Азалептин је антипсихотични лек, неуролептик, који има централну и периферну антихолинергичну антисеротонинску, адреноблокирујуће и антихистаминско дејство, има изразито помирујуће и мишићно опуштање, побољшава деловање аналгетика и хипнотике.

Спада у групу "атипичних" неуролептика због чињенице да има посебан везујући профил са допаминским рецепторима (висок афинитет за Д4-допаминске рецепторе и слабе блокирање Д5-, Д2-, Д1-, Д3-рецептора), не узрокује општу потискивање , екстрапирамидални поремећаји и има мање утицаја на повећање секреције пролактина. Азалептин је високо ефикасан у лечењу продуктивних поремећаја (шизофренија и манични синдром), отпоран на терапију другим неуролептикама. Пријем овог лијека треба спровести под строгим надзором лекара који је присутан у вези са израженим могућим нежељеним ефектима на ћелијски састав крви (гранулоцитопенија), кардиоваскуларни систем (миокардитис и прогресивна кардиомиопатија) и развој малигних неоплазми.

Фармаколошка дејства и фармакокинетика

Активни састојак ланца Азалептин је клозапин, трициклични дериват дибензодиазепина, сличан у хемијској структури трицикличних антидепресива (рисполепт, оланзапин и кветиапин) и бензодиазепин транкилизатори. Метаболизам клозапина се јавља у јетри у нороклозапин (Н-десметилклозапин) и бензодиазепине, који имају све фармаколошке особине да је првобитно једињење узроковало изражену антипсихотичну и анти-анксиозну активност Азалептина.

Механизам фармацеутског дејства овог лека заснован је на различитом степену блокирања различитих подтипова ЦНС рецептора: допамин (са доминацијом блокирања Д 2 и мање израженим ефектом на Д 1 , Д 3 , Д 4 , Д 5 ), мускаринског (М 1, 2, 3, 5), серотонин (5-ХТ2А, 5-ХТ1А, 5-ХТ1Ц), Х1-хистамин и α1, α2-адреноцепторе и ГАБА рецепторе, а такође има агонизам за М4- рецептори. За разлику од типичних антидепресива, азалептин има истовремени агонистички ефекат на Д2-допаминске рецепторе у мезокортичном региону мозга са изразито супресијом допаминергичке активности на мезолимбичком путу, што чини мали део екстрапирамидалних поремећаја (до 20%) и одсуство касних дискинеза.

Има снажну антипсихотичну, умерену антиманску и трицикличну антидепресивну активност у комбинацији са израженом анти-анксиозношћу, седативом и хипнотиком.

Индикације за употребу Азалептин

Индикације за употребу Азалептина су тешки акутни и хронични облици шизофреније, манични услови, изражена психомоторна узнемиреност у психопатији, поремећаји понашања и емоције, поремећаји спавања и други психотични услови (укључујући и код психијатрије деце), али само у одсуству терапеутског дејства када лечење класичним неуролептицима или њиховом нетолеранцијом.

Начин примене и режим дозирања

Азалептин је доступан у таблетама које садрже 100 мг клозапина и ексципијената (лактоза монохидрат, кромпир шкроб и калцијум стеарат) у количини од 50 мг таблете по пакирању.

Препоручује се за тешке облике менталних поремећаја, са развојем озбиљних нежељених ефеката (чешће екстрапирамидалне или опште опструкције синдрома) у лечењу традиционалних неуролептика, а у одсуству ефикасности лечења од стране најмање два класична антипсихотика која су узета у дозирању медитације дуго, али нису побољшала субјективну и / или клиничког стања пацијента. Такође, коришћење овог лијека треба извршити уз константно динамичко посматрање од стране лекара који присуствује обавезном надгледању лабораторијских параметара периферне крви (опће и експандиране крвне тестове), испитивање ЕКГ и друге неопходне прегледе пацијента како би се избегли нежељени ефекти Азалептина.

Доза азалептина се одређује појединачно - појединачна доза износи од 50 до 200 мг, а дневна доза не сме бити већа од 200 - 400 мг. Таблете се узимају орално, после једења једном пре спавања или 2-3 пута дневно.

Третман почиње са 25-50 милиграма са постепеним повећањем од 25-50 мг дневно у трајању од седам до четрнаест дана до медиалне терапеутске дозе од 200 до 300 милиграма.

У тешким облицима шизофреније, халуцинаторно-задужбених, кататонских халуцинаторних и кататонских-хебефренских стања и манично-депресивне психозе, дневна доза се повећава на 300-600 милиграма.

Подржавајућа терапија и лечење пацијената са цереброваскуларним поремећајима, хепатичном и / или бубрежном инсуфицијенцијом и хроничном срчаном инсуфицијенцијом прописују се у дневној дози од 25 до 200 милиграма.

Да би се спречио развој "синдрома повлачења" азалептина у облику несанице, хиперактивности, тешке главобоље и кататоније, доза се постепено смањује у трајању од седам до четрнаест дана.

Контраиндикације на рецепт Азалептина

Овај лек се не примењује:

  1. током трудноће и лактације;
  2. код деце испод пет година;
  3. са повећаном индивидуалном осетљивошћу на клозапин или помоћне компоненте Азалептина;
  4. са мијастенијом гравис;
  5. са агранулоцитозом или гранулоцитопенијом у анамнези (осим развоја ових услова због претходно проведене хемотерапије);
  6. у коматозним условима;
  7. на тровање медицинским препаратима, развој алкохолних или других токсичних психоза;
  8. код епилепсије и склоности на конвулзивну спремност (укључујући и код хипертералних конвулзија код деце у анамнези).

Уз опрез, азалептин се прописује за пацијенте са цереброваскуларним поремећајем, хепатичном и / или бубрежном инсуфицијенцијом и хроничном срчаном инсуфицијенцијом и када су повезане заразне болести, посебно у случајевима грипића АРВИ, АРИ са температуром, млијечним носем, кашљем и / или болним грлом.


Нежељени ефекат Азалептина

Дуготрајна, неконтролисана употреба лека, неусклађеност са препорученим дозама и учесталост пријема код пацијената може се јавити:

Из кардиоваскуларног система: артеријска и / или ортостатска хипотензија са вртоглавицом, тахикардијом , аритмијом. У ретким случајевима - колапс са угњетавањем или заустављање дисања, промене у ЕКГ, развој кардиомиопатија, миокардитис и перикардитис.
На делу дигестивног система: сува уста или хиперсаливација, повраћање, згага, мучнина, нелагодност у стомаку, запртје, повећана активност ензима јетре и холестаза.
Поремећаји метаболичког поремећаја: хипергликемија и повећање телесне тежине уз настајање гојазности, гинекомастија.
На делу система хематопоезе: агранулоцитоза и гранулоцитопенија, еозинофилија и леукоцитоза непознате природе (у првим недељама третмана).
Са стране централног нервног система: поспаност, озбиљан замор, вртоглавица, тешка главобоља, екстрапирамидални симптоми (благо), ригидност, тремор, акатизија или развој малигног неуролептичког синдрома.
Алергијске реакције: у облику кожних осипа, пигментације, уртикарије , мултиформе еритема, фотосензитивности и ексфолијативног дерматитиса.

Такође је могуће пореметити смјештај, развити хипертермију, поремећаје урина, терморегулацију и знојење.

Примена Азалептина током трудноће и лактације

Азалептин је високо ефикасна антипсихотична, седативна, хипнотичка, анти-анксиозна и антиманичка дрога која узрокује промене у периферној крви, ортостатској и артеријској хипотензији са цереброваскуларним поремећајима и тенденцијом развоја и напредовања миокардитиса, перикардитиса и кардиомиопатија. Активно продире у фето-плацентну баријеру и вероватноћа његовог тератогеног дејства на фетус са развојем фето и ембрионских патологија, посебно када узимање лека у првом тромесечју трудноће, није искључена.

Код прописивања азалептина током дојења, дете може доживети смањење сисавачке активности, анксиозности или поремећаја сна, конвулзивних напада или функционалних кардиоваскуларних поремећаја у облику аритмија, тахикардије и хипотензије.

Коришћење Азалептина код деце

Азалептин је контраиндициран на рецепт код деце до пет година. Користи се у дечијој психијатрији за акутну и хроничну шизофренију, изражене поремећајне и емоционалне поремећаје, поремећаје спавања и манично-депресивне синдроме у адолесценцији, са ризиком од самоубиства, упорне агресије и непријатељства. У вези са могућим ризиком од нежељених дејстава, недостатком потпуне сигурности и ефикасности клозапина код деце и адолесцената (до 16 година), треба га управљати под надзором одраслих (родитеља или медицинског особља).

Азалептинска интеракција лекова уз истовремени пријем са другим медицинским производима:

  1. Са лековима који садрже етанол и етанол, инхибитори МАО и лекови који имају изузетно потискивачки ефекат на централни нервни систем, дошло је до повећања озбиљности и повећања манифестација ЦНС супресије.
  2. Са препарацијама бензодиазепинске групе или уз претходну терапију бензодиазепинима, повећава се ризик развоја и прогресије артеријске и оростатичке хипотензије, колапоидних стања са инхибицијом и заустављањем дисања.
  3. Уз карбамазепин, хлорамфеникол, ко-тримоксазол, сулфонамиди, пеницилинамин, пиразолонски аналгетици и други лекови који узрокују мијелодепресију, јавља се инхибиторни ефекат назалне сржи.
  4. Уз препарате литије - повећан ризик од епикуса, малигног неуролептичког синдрома, конфузије и дискинезије.
  5. Са дигоксин хепарином, фенитоином или са другим лековима који се карактеришу високим везивањем за протеине - могуће је повећати концентрацију ових лекова у крвној плазми.
  6. Уз еритромицин и циметидин, повећање концентрације Азалептина у крви.
  7. Са фенитоином и карбамазепином - постоји смањење концентрације азалептина у крви.

Аналоги азалептина

Аналоги Азалептина су Азалепрол, Лепонек, Клозапине, Клозастен. Азолептин се такође производи у гранулама за дјецу.

Цене за Азалептин

Азалептин 25мг 50 таблета - од 450р.

Азалептин 100мг 50 таблета - од 1200р.

Процените Азалептин на скали од 5 тачака:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (гласова: 1 , просечна оцена 4,00 од 5)


Прегледи о леку Азалептин:

Тхе
Оставите своје повратне информације
    Тхе
    Тхе